Бетадекс натрий сульфобутил эфирін қолдану (SEβCD)

Сульфобутил эфирі бета-циклодекстрин (SEβCD) дегеніміз не?

Сульфобутил эфирі бета-циклодекстрин (SEβCD)β-циклодекстрин және 1,4-BS(1,4-бутан султон) арқылы синтезделген циклодекстрин туындысы (CAS 182410-00-0).Сульфобутилэтер-β-циклодекстрин (SBE-β-CD) циклодекстриннің туындысы болып табылады. Бұл ақ немесе ақ түсті, іс жүзінде иіссіз, кристалды ұнтақ. SBE-β-CD еріткіш және тұрақтандыру қасиеттеріне байланысты фармацевтика және басқа салаларда кеңінен қолданылады. Бірегей құрылымымен SBE-β-CD әртүрлі молекулалармен инклюзия кешендерін құрайды, олардың ерігіштігі мен биожетімділігін арттырады.

β-циклодекстриннің ерігіштігі төмен болғандықтан, ұзақ сақтау дәрілік преципитацияға әкелуі мүмкін; және ол нефротоксикалық және парентеральді енгізуде икемділігі жоқ, сондықтан ол сульфобутил эфирі бета-циклодекстринге (SEβCD) өзгертілді, нефротоксинді тиімді төмендетеді.β-циклодекстриннің фроуыттылығы және ерігіштігі мен қанның үйлесімділігін жақсартады, бұл оның тамаша биожетімділігіне және клиникалық қолдануда жақсы төзімділікке ықпал етеді. Ол сондай-ақ Америка Құрама Штаттарының Фармакопеясы мен Еуропалық Фармакопеяның бірқатар фармацевтикалық көмекші заттарда қолдану үшін мақұлданған.

Сульфобутил эфирі бета-циклодекстрин (SEβCD) тамаша тұрақтылыққа, өткізгіштікке, ерігіштікке, төмен уыттылыққа және биожетімділікке ие. Сонымен қатар, ол ішкі қуысқа дәрі молекулаларын орналастыру арқылы препараттың шығарылу уақытын басқара алады, осылайша сульфобутил эфирі бета-циклодекстрин (SEβCD) ауызша дәрі-дәрмектерде, көз тамшыларында, мұрынға арналған спрейлерде, өкпе дәрілерін жеткізуде (PDD) кеңінен қолданылады. , ішілік инъекция және жергілікті теріге арналған дәрі. Төменде сульфобутил эфирі бета-циклодекстриннің (SEβCD) клиникалық препараттағы өнімділігі мен қолданылуын қорытындылаймыз:

Көктамырішілік инъекция: 

• Нарықта FDA мақұлдаған көптеген инъекциялар бар, құрамында SβECD бар, ол негізінен еріткіш ретінде пайдаланылады.[1]
• Ол вирусқа қарсы инъекцияда қолданылған: Ремдесивир (REM), еріткіш ретінде.[1]

Жергілікті дәрілер:

• Ол пропофолдың пассивті өту ағынын арттыра алатын ионтофорез препараты-пропофолда қолданылған.[2]
• Ацикловир, 2 типті герпес вирусын (HSV-2) емдеу үшін қолданылатын вагинальды препарат, вирусқа қарсы тиімділікті жақсарту үшін қолданылады.[3]

Натрий сульфобутил эфирі бета-циклодекстрин (SBECD)Ол бірнеше дәрі-дәрмектерде қолданылады, соның ішінде:

1. Итраконазолды инъекциялау: Бұл зеңге қарсы дәрі SBECD-ден еріткіш агент ретінде пайда көреді.
2. Вориконазол инъекциясы: ерігіштігін арттыру үшін SBECD қолданатын басқа саңырауқұлаққа қарсы дәрі.
3. Пимавансерин таблеткалары: Паркинсон ауруымен байланысты психозды емдеу үшін қолданылады, SBECD осы дәріде ерігіштігін жақсарту үшін қолданылады.
4. Дроперидол инъекциясы: Операциядан кейінгі жүрек айнуы мен құсудың алдын алу үшін қолданылады, SBECD де осы дәрілік препараттың құрамына кіреді.

Сульфобутил эфирі бета-циклодекстрин натрийін дәрілік препараттарда қолдану препараттың ерекше сипаттамаларына және оның тұжырымына байланысты өзгеруі мүмкін екенін ескеру маңызды. Сонымен қатар, уақыт өте келе ерігіштігі мен биожетімділігін арттыру үшін SBECD қолданатын қосымша дәрілер болуы мүмкін.

Қолданбаға шолу:

Фармацевтика өнеркәсібі:

SBE-β-CD нашар еритін дәрілік заттардың ерігіштігі мен тұрақтылығын жақсарту үшін фармацевтикалық рецептураларда кеңінен қолданылады.

Ол белсенді фармацевтикалық ингредиенттердің (API) биожетімділігін қосу кешендерін қалыптастыру арқылы арттыруға көмектеседі, осылайша дәрі-дәрмектің жеткізілімі мен тиімділігін арттырады.

SBE-β-CD ауызша ерітінділер, инъекциялар және мұрынға арналған спрейлер сияқты әртүрлі дәрілік формаларда қолданылады.

[1] Сульфобутитетер-бета-циклодекстринді қолдайтын вирусқа қарсы ремдесивир: электр иірімді және лиофильденген рецептуралардың сипаттамасы https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0144861721003982#bib0075

[2] Сұйық липофильді препаратты аниондық циклодекстринмен комплексті түрде трансдермальды ионтофоретикалық жеткізу https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0168365914004131

[3] HSV-2 инфекцияларын жергілікті емдеуге арналған ацикловир жүктелген сульфобутил эфирі-β-циклодекстринмен безендірілген хитозан нанодроплеттері https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378517320306608