Вориконазол негізінен ауыр және инвазивті саңырауқұлақ инфекцияларының кең ауқымын емдеу үшін қолданылады. Оны қолдану әсіресе бірінші қатардағы зеңге қарсы препараттар тиімсіз болған, төзімсіз немесе инфекция басқа емдерге төзімді болған жағдайларда көрсетілген. Вориконазол көбінесе келесі жағдайларда қолданылады: Инвазиялық саңырауқұлақ инфекцияларының қаупі жоғары иммунитеті төмен адамдар (мысалы, онкологиялық науқастар, трансплантация алушылар, ауыр иммунитет тапшылығы бар адамдар). Жүйелі саңырауқұлақ инфекцияларын агрессивті емдеу қажет ауыр науқастар.
Бетадекс сульфобутил эфирі натрий (SBE-β-CD) әдетте инъекциялық вориконазолды, триазолды зеңге қарсы дәріні жасауда қолданылады. Бұл контексттегі SBE-β-CD негізгі функциясы суда өздігінен нашар ерігіштігі бар вориконазолдың ерігіштігін арттыру болып табылады. SBE-β-CD көктамыр ішіне енгізгенде оның биожетімділігін арттыра отырып, вориконазолмен инклюзия кешендерін түзеді.
Дегенмен, пайдалануБетадекс сульфобутил эфирі натрий бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде алаңдаушылық тудыруы мүмкін, себебі ол негізінен бүйрек арқылы шығарылады. жинақталуыБетадекс сульфобутил эфирі натрий Бүйрек функциясы төмендеген емделушілерде жануарларға жүргізілген зерттеулерде бүйрек уыттылығымен байланысты болды, дегенмен адамдардағы дәлелдер онша айқын емес. Осы ықтимал қауіпке байланысты вориконазолды көктамыр ішіне енгізу әдетте бүйрек функциясының айтарлықтай бұзылуы бар (креатинин клиренсі <50 мл/мин) емделушілерге ұсынылмайды. Мұндай жағдайларда ауызша қабылдауға артықшылық беріледі, бірақ ол әрқашан емдік дәрілік деңгейге жете бермейді.
Саңырауқұлақ инфекцияларына қарсы күресте вориконазол зеңге қарсы препарат өзін әсіресе инвазиялық аспергиллезді және басқа да ауыр инфекцияларды емдеуде күшті агент ретінде көрсетті. Дегенмен, вориконазолдың клиникалық тиімділігі тарихта оның суда нашар ерігіштігімен шектелген. Бұл қиындық әсіресе циклодекстриндерді инновациялық қолдану арқылы айтарлықтай жеңілдетілдіБетадекс сульфобутил эфирі натрий (SBE-β-CD), препараттың инъекциялық рецептураларында.
Циклодекстриндер – әртүрлі фармацевтикалық қосылыстармен инклюзия кешендерін құру, олардың ерігіштігі мен тұрақтылығын арттыру қабілетімен белгілі циклдік олигосахаридтер. Олардың ішінде SBE-β-CD көктамыр ішіне енгізуге арналған вориконазолды құрастыруда маңызды көмекші зат ретінде пайда болды. Вориконазолды гидрофобты қуысына инкапсуляциялау арқылы SBE-β-CD препараттың судағы ерітінділердегі ерігіштігін күрт арттырады, бұл тамыр ішіне тиімді енгізуге мүмкіндік береді.
пайдалануБетадекс сульфобутил эфирі натрий Вориконазолдың құрамдас бөліктерін ескеру қажет емес. Атап айтқанда, SBE-β-CD бүйрек арқылы шығарылады, бұл оның бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде жинақталуына қатысты алаңдаушылық тудырады. Зерттеулер көрсеткендей, бүйрек функциясы төмендеген емделушілерде SBE-β-CD клиренсі айтарлықтай төмендеуі мүмкін, бұл уыттылыққа әкелуі мүмкін. Нәтижесінде, бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілерде әдетте вена ішіне вориконазолды енгізуден аулақ болады, жинақталу қаупі төмен болғандықтан, пероральді енгізу қолайлы әдіс болып табылады.
Осы қиындықтарға қарамастан, SBE-β-CD-ны вориконазолға қосу препараттың биожетімділігін арттырып, өмірге қауіп төндіретін саңырауқұлақ инфекцияларын емдеуде қолдануды кеңейтетін ойын өзгертті. Бұл жаңалық дәрі-дәрмек құрастырудағы қиындықтарды жеңу және терапевтік нәтижелерді жақсарту үшін көмекші заттарды әзірлеудің маңыздылығын көрсетеді.
Фармацевтика өнеркәсібі дамуын жалғастыра отырып, мамандандырылған көмекші заттардың рөлі сияқтыБетадекс сульфобутил эфирі натрий кең ауқымды препараттардың жеткізілімі мен тиімділігін арттырудың жаңа мүмкіндіктерін ұсына отырып, кеңейе түсуі мүмкін.
